Desarrollan un analgésico opioide sin efectos secundarios

Un equipo científico ha diseñado, sintetizado y testado un analgésico del tipo opioide con una fuerte capacidad para reducir el dolor pero sin los efectos secundarios dañinos para la salud característicos de este tipo de medicamentos.

Según informó el hospital clínico Charité de Berlín en un comunicado, este descubrimiento puede mejorar sustancialmente la calidad de vida de pacientes que por operaciones quirúrgicas o dolores crónicos debían tomar opioides, como la morfina, y exponerse a sufrir de mareos a paros respiratorios, así como al riesgo de la adicción.

El nuevo opioide, denominado prototipo NFEPP, "mejora de forma decisiva la calidad de vida de los pacientes", aseguran los autores del estudio, que publica la revista especializada Science.

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La clave está -según las directoras de este estudio, Viola Spahn y Giovanna Del Vecchio- en que esta nueva molécula similar a la morfina solo actúa sobre los tejidos enfermos. Los demás opioides no discriminan y afectan también a los tejidos sanos.

En ensayos clínicos con animales, el equipo ha podido comprobar cómo el prototipo NFEPP tiene un fuerte poder analgésico en tejidos inflamados, mientras que los órganos sanos no reaccionan al principio activo.

Los expertos han llegado a este descubrimiento analizando, mediante innovadoras simulaciones por computadora, las interacciones de distintas moléculas similares a la morfina con los receptores opioides presentes en las neuronas de los grandes mamíferos.

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Así se identificó un nuevo mecanismo que actuaba como analgésico exclusivamente en los tejidos dañados y, sobre ese conocimiento, el equipo diseñó y sintetizó el nuevo analgésico.

"Partimos de la base de que los análisis de las interacciones entre los principios activos y los receptores opioides en tejidos lesionados, al contrario que en tejidos sanos, se podían utilizar para el diseño de nuevos analgésicos sin efectos secundarios dañinos", explicó Christoph Stein, director de la Clínica de Anestesiología de la Charité.

En concreto, el equipo constató que una elevada concentración de protones -una acidificación del medio, como la que se da en los casos de inflamación- es un "requisito previo decisivo en la activación de los receptores opioides".

Estos receptores son una especie de puertos presentes en las neuronas y en los que se encajan los opioides (ya sean producidos por el propio cuerpo o provenientes del exterior, como es el caso de la morfina, la heroína, codeína o la metadona), disparando los efectos biológicos que provocan sobre el cuerpo.

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Los opioides son fuertes analgésicos que se emplean en el campo de la salud especialmente para atajar dolores agudos provocados por lesiones en tejidos e inflamaciones, por ejemplo, tras operaciones quirúrgicas o por lesiones nerviosas, artritis y enfermedades tumorales.

No obstante, este tipo de medicamentos son conocidos por sus frecuentes y potentes efectos secundarios, que van desde mareos y las náuseas al estreñimiento, pasando por los paros respiratorios y la adicción.

jpe